Kanker payudara merupakan penyebab kematian terbanyak pada wanita. Kanker payudara dikategorikan berdasarkan reseptor homonal yaitu estrogen reseptor (ER), progesterone reseptor (PR) dan human epidermal growth factor receptor-2 (HER2). Efektivitas terapi kanker payudara saat ini masih menjadi tantangan dan pengobatan kanker payudara terus berkembang. Sejumlah penelitian telah menunjukkan efek antikanker dari beberapa tanaman herbal yang tersebar di seluruh dunia. Tujuan telaah pustaka ini untuk melihat efek dari tanaman herbal dan aktivitas senyawa bioaktifnya pada kanker payudara. Telaah pustaka didapatkan dari PubMed/MEDLINE yang membahas beberapa tanaman herbal yang banyak ditemukan dan telah diketahui dapat menghambat pertumbuhan dan metastasis sel kanker payudara. Senyawa aktif yang banyak ditemukan pada telaah literatur ini adalah flavonoid, alkaloid dan asam fenolik yang dapat menghambat proliferasi serta menginduksi apoptosis dari sel kanker.